Болит голова от золофта
В этой статье Постепенное снижение дозы «Золофта» Изменение образа жизни и альтернативная терапия Дополнительные статьи Ссылки
«Золофт» (сертралин) — это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Его часто назначают для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, панических атак, социального беспокойства и предменструального дисфорического расстройства. Поскольку «Золофт» влияет на химические процессы, происходящие в головном мозге, его прием нельзя прекращать, не проконсультировавшись с врачом. Кроме того, прекращение приема «Золофта» должно происходить только под наблюдением врача и в соответствии с рекомендованным им поэтапным графиком.
Метод 1
Постепенное снижение дозы «Золофта»
1
Подумайте, почему вы хотите прекратить принимать «Золофт». Если расстройство или депрессия эффективно поддается контролю благодаря приему лекарства, то обычно прием «Золофта» не прекращается. Тем не менее, могут быть веские причины, чтобы прекратить или заменить принимаемое лекарства под наблюдением врача. К этим причинам относятся:
- Если вы испытываете сильные или продолжительные побочные эффекты.
- Если вам не удается с помощью «Золофта» контролировать депрессию или расстройство. При этом у вас может быть постоянная грусть, тревога или чувство пустоты; раздражительность; потеря интереса к хобби или деятельности, раньше доставлявшей вам удовольствие; быстрая утомляемость; трудности с концентрацией внимания; нарушения сна, такие как бессонница или чрезмерная сонливость; изменение аппетита; мысли о самоубийстве; физическая боль или страдание. [1] Важно отметить: чтобы «Золофт» полностью подействовал, его обычно принимают до восьми недель, при необходимости увеличивая дозировку. [2]
- Если вы принимали «Золофт» некоторое время (6–12 месяцев) и ваш врач считает, что вы не находитесь в группе риска (или не имеете) хронической или рецидивирующей депрессии.[3]
2
Обратите внимание на появление любых возможных побочных эффектов. К некоторым побочным эффектам этого препарата относятся: тошнота, сухость во рту, сонливость, потеря веса, бессонница, изменения в половом влечении и неконтролируемый озноб. Сообщите врачу о любом из этих побочных эффектов, если он сильно проявляется и не проходит.
- Кроме того, у молодых людей и детей могут возникать мысли о самоубийстве. Сообщите врачу немедленно, если у вас появились мысли о самоубийстве.
3
Поговорите со своим врачом. Обсудите с врачом свои побочные эффекты или другие причины, почему вы хотели бы прекратить принимать «Золофт». Это поможет врачу принять обоснованное решение, можете ли вы сейчас прекратить прием «Золофта».
- Если вы принимали препарат менее восьми недель, то, чтобы он оказал нужный эффект, врач, скорее всего, посоветует вам пропить его полные восемь недель.
- Если вы хотите прекратить прием «Золофта», так как он оказался неэффективным, сначала стоит поговорить с врачом о возможном повышении дозы.
4
Прекращайте принимать «Золофт» медленно. Прекращение приема антидепрессантов должно осуществляться медленно, с постепенным снижением дозы, чтобы избежать симптомов отмены. Снижение дозы может занять от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от антидепрессанта, длительности его приема, вашей дозировки и симптомов.[4] Если прекратить прием в одночасье, начнется «ломка» — у вашего организма не будет достаточно времени, чтобы приспособиться и, возможно, симптомы отмены усилятся. Симптомы могут быть следующими: [5]
- абдоминальные проблемы: тошнота, рвота, диарея или спазмы;
- расстройства сна: бессонница или кошмары;
- проблемы с чувством равновесия: головокружение или предобморочное состояние;
- проблемы с чувствительностью или подвижностью: онемение, покалывание, дрожь и отсутствие координации;
- чувство раздражительности, возбуждения или беспокойства.
5
Снижайте прием согласно рекомендованному врачом графику. Продолжительность времени, которое требуется для полного прекращения приема «Золофта», может зависеть от длительности приема лекарства и назначенной дозировки. Врач составит для вас лучший график снижения доз «Золофта», благодаря которому уменьшится вероятность появления симптомов отмены.
- Один из предлагаемых способов — это уменьшать дозу на 25 мг каждые две недели.[6]
- Следите за графиком снижения доз, записывая даты и изменения дозировки.
- Будьте готовы к тому, что процесс займет несколько недель. Если вы принимали «Золофт» длительное время, для прекращения приема может понадобиться от четырех до шести недель. Если вы испытываете тяжелые симптомы отмены, врач, возможно, порекомендует сокращать дозировку еще медленнее.
6
Записывайте любые ощущения, которые вы испытываете. Даже если вы постепенно снижаете дозу «Золофта», вы по-прежнему можете испытывать симптомы отмены. Также существует риск рецидива вашей депрессии или расстройства. Отслеживайте и сообщайте врачу о появлении любых перечисленных выше симптомов.
- Симптомы отмены появляются сразу же и постепенно проходят в течение 1–2 недель, при этом сопровождаются они определенными физическими жалобами. Для того чтобы отличить симптомы отмены от рецидива, обратите внимание на то, когда появились симптомы, как долго они длятся и как проявляются.
- Симптомы рецидива постепенно появляются через 2–3 недели и ухудшаются в течение 2–4 недель. Обратитесь к врачу, если какие-либо симптомы длятся более 1 месяца.[7][8]
7
Информируйте обо всем своего врача. Врач будет наблюдать за состоянием вашего здоровья как минимум несколько месяцев после прекращения приема препарата. Сообщайте врачу о любом рецидиве симптомов или если вас что-то беспокоит.
8
Принимайте любые новые лекарства, которые назначит вам врач. Если вы прекращаете принимать «Золофт» из-за побочных эффектов или того, что он не помогает контролировать депрессию, врач может назначить вам другой антидепрессант. Выбор препарата зависит от многих аспектов, таких как: предпочтения пациента, предыдущая реакция, эффективность, безопасность и переносимость, стоимость, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами.[9] Если в вашем случае проявились побочные эффекты или не удалось взять под контроль депрессию, врач может порекомендовать:
- другой селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), в том числе «Прозак» (флуоксетин), «Паксил» (пароксетин), «Ципрамил» (циталопрам) или «Ципралекс» (эсциталопрам);
- селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), нпример «Велаксин» (венлафаксин)
- трициклические антидепрессанты (ТЦА), например амитриптилин;
- ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), которые можно принимать не раньше чем через пять недель после отмены «Золофта».[10]
Метод 2
Изменение образа жизни и альтернативная терапия
1
Попробуйте регулярно заниматься спортом. Исследования показывают, что регулярные физические упражнения могут способствовать выработке эндорфинов и увеличить количество нейротрансмиттеров, которые помогают бороться с симптомами депрессии.[11] Постарайтесь выполнять упражнения каждый день в течение примерно тридцати минут.
2
Измените свой рацион питания. Здоровое питание будет полезно для всего организма. В качестве же дополнительной терапии при депрессии, как было доказано, помогают омега-3 жирные кислоты.
- Омега-3 жирные кислоты содержатся в капусте, шпинате, соевом или рапсовом масле, семенах льна, грецких орехах и жирной рыбы, например лососе. Их можно купить в аптеке без рецепта обычно в виде желатиновых капсул с рыбьим жиром.
- Согласно исследованиям, при расстройствах настроения омега-3 жирные кислоты полезно принимать в дозе 1–9 грамм. Однако большинство данных указывает на более низкие дозировки из этого диапазона.[12]
3
Придерживайтесь последовательного режима сна. Сон часто нарушается из-за депрессии. Важно придерживаться хорошей гигиены сна, чтобы ваш отдых был полноценным. Для этого соблюдайте следующие рекомендации: [13]
- Ложитесь спать и вставайте в одно то же время каждый день.
- Избегайте возбуждения перед сном, например физических упражнений, просмотра телевизора или работы за компьютером.
- Откажитесь от алкоголя и кофеина перед сном.
- Кровать должна ассоциироваться со сном, а не местом для чтения или других занятий.
4
Находитесь на солнце. Нет единого мнения о том, сколько нужно находиться на солнце, чтобы уменьшить симптомы депрессии. Однако исследователи сходятся во мнении, что при некоторых видах депрессии, например сезонном аффективном расстройстве, прямое воздействие солнечных лучей может быть полезно. Также согласно исследованию солнечный свет может влиять на уровень серотонина.
- Воздействие солнечного света также может снизить риск дезориентации и депрессии у пожилых людей с болезнью Альцгеймера.
- В целом не существует лимита безопасного воздействия солнечного света. Однако обязательно наносите солнцезащитный крем, если собираетесь находиться на солнце дольше 15 минут.[14]
5
Позаботьтесь о поддержке. На протяжении всего процесса оставайтесь на связи с врачом и сообщайте ему о своих чувствах, состоянии или симптомах. Привлеките к этому также родственника или близкого друга. Возможно, они смогут оказать эмоциональную поддержку или распознавать признаки возвращения болезни. [15]
- Очень важно, чтобы вас было кому поддержать. Старайтесь не отказываться, если вас приглашают заняться чем-либо вместе, и почаще выходить из дома.
6
Подумайте о психотерапии. В результате различных исследований было выяснено, что у людей, которые проходили психотерапию при отмене антидепрессантов, реже происходили рецидивы.[16] Психотерапия помогает людям с психическими расстройствами бороться с нездоровыми мыслям и контролировать поведение. Благодаря ее техникам и приемам человек может научиться управлять своим стрессом, тревогами, мыслями и поведением. Психотерапия бывает различных видов. План лечения зависит от самого человека, расстройства, тяжести расстройства и множества других факторов, например приема других лекарств.[17][18]
- Цель когнитивно-поведенческой терапии (КПТ) заключается в том, чтобы помочь человеку мыслить более позитивно и влиять на свое поведение. Она уделяет основное внимание текущим проблемам и способам решения этих проблем. Психотерапевт помогает человеку выявить вредные мысли и изменить ошибочные убеждения, тем самым способствуя изменению поведения. КПТ является особенно эффективной при депрессии.
- Также доступны и другие методы лечения: межличностная терапия направлена на улучшении коммуникационных моделей; телесно-ориентированная психотерапия помогает в разрешении семейных конфликтов, которые могут влиять на заболевание пациента; психодинамическая терапия сосредоточена на том, чтобы помочь людям обрести самосознание.
7
Попробуйте иглоукалывание. Некоторые исследования показали, что иглоукалывание помогает при депрессии. Хотя иглоукалывание не относится к основным рекомендациям, некоторым оно может быть полезно.[19] Иглоукалывание — это техника, при которой в кожу вводятся тонкие иглы для стимулирования определенных точек на теле и облегчения симптомов заболеваний. Если иглы стерилизуются должным образом, причин волноваться о возможных рисках практически нет.
8
Попробуйте медитацию. Исследования, проведенные в университете Джонса Хопкинса, свидетельствует о том, что ежедневная тридцатиминутная медитация может помочь уменьшить симптомы депрессии и тревожности.[20] Медитировать можно следующим образом: повторять мантру, молиться, выделить время, чтобы сосредоточиться на дыхании или поразмышлять над прочитанным.[21] Медитации включает следующие аспекты:
- Концентрация. Фокусируясь на определенном предмете, изображении или дыхании, можно освободить свой ум от беспокойства и стресса.
- Расслабленное дыхание. Медленное, глубокое, ритмичное дыхание усиливает поступление кислорода и помогает дышать более продуктивно.
- Тихая обстановка. Это важный аспект медитации, особенно для начинающих, чтобы было меньше отвлекающих факторов.
Советы
- При отмене «Золофта очень важно хорошо высыпаться, так как редким, но очень неприятным побочным эффектом является частое пробуждение и прерывание сновидений.
- Если на фоне приема «Золофта у вас появились перепады настроения, сразу же сообщите вашему врачу, так как это может быть симптомом биполярного расстройства.
- Некоторые люди переносят отмену СИОЗС лучше, чем другие. Вы можете поговорить с врачом о пероральном варианте препарата, что позволит постепенно снижать дозу, чтобы затем отказаться от него полностью.
Предупреждения
- Перестаньте принимать «Золофт» и сразу же свяжитесь с врачом, если вы стали испытывать любой из серьезных побочных эффектов, связанный с препаратом, особенно если появились мысли о самоубийстве.
- В этой статье предлагается медицинская информация. Однако ее не следует воспринимать как медицинские рекомендации. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем менять дозировку или прекращать прием каких-либо назначенных вам лекарств.
- Некоторые причины, почему не стоит прекращать прием «Золофта»:
- Если вы недавно (последние пару месяцев) начали принимать «Золофт», ваша депрессия прекратилась и, вы почувствовали, что лекарства вам больше не нужны.
- Если вы не хотите принимать антидепрессанты или лекарства по причинам, не перечисленным выше, хотя вам по-прежнему не удается контролировать депрессию.
- Если вы хотите поменять препарат по причинам, не связанным с его неэффективностью или побочными эффектами
Информация о статье
Эту страницу просматривали 39 991 раз.
Была ли эта статья полезной?
Source: ru.wikihow.com
Источник
Фармакологическое действие
Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая, но с медленной скоростью. При приеме препарата одновременно с пищей биодоступность увеличивается на 25%, Cmax увеличивается на 25% и Tmax уменьшается.
У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут).
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo.
Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются.
Выведение
Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшая часть препарата (менее 0.2%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.
Показания
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
— панические расстройства;
— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
— социальная фобия.
Режим дозирования
Золофт® назначают 1 раз/сут утром или вечером. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут.
Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
При проведении длительной поддерживающей терапии препарат назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем изменяют в зависимости от клинического эффекта.
У детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР лечение препаратом Золофт® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.
Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.
У пациентов пожилого возраста препарат применяют в тех же дозах, что и у более молодых пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.
Препарат в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции: покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.
Прочие: снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Противопоказания
— одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. задержке умственного развития), эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, выраженном снижении массы тела.
Беременность и лактация
Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать Золофт® при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем применение препарата Золофт® в период лактации не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
В случае применения сертралина при беременности и в период грудного вскармливания у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.
Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.
Другие серотонинергические средства
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Активация мании/гипомании
Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Применение при недостаточности функции печени
Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Лекарственное взаимодействие
Пимозид
При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы МАО
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)
При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.
Источник