Резко начала болеть голова
Характеристика препарата «Амоксиклав»
Препарат «Амоксиклав» является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, относится к пенициллиновой группе.
В состав данного средства входят следующие компоненты:
- Амоксициллин является основным действующим веществом, может входить в состав в виде натриевой соли или тригидрата в зависимости от формы выпуска препарата.
- Клавулановая кислота добавляется в состав в виде калиевой соли, данный компонент предназначен для расширения спектра действия препарата и повышения его эффективности.
- Ряд вспомогательных компонентов, предназначенных для поддержания структуры препарата и облегчения процесса его приема.
На сегодняшний день можно приобрести препарат «Амоксиклав», выпускаемый в следующих формах:
- Таблетки для перорального приема со специальным пленочным покрытием, концентрация амоксициллина в них может составлять 250 мг, 500 мг или 875 мг.
- Порошок, предназначенный для приготовления раствора, которые принимается внутрь, концентрация амоксициллина в 5 мл может составлять 125 мг, 250 мг или 400 мг.
- Порошок, предназначенный для приготовления раствора, который вводится внутривенно, что ускоряет процесс попадания активных веществ в кровь. Концентрация амоксициллина может составлять 500 мг или 1000 мг.
Фармакологические свойства «Амоксиклава»
Благодаря особенностям своего состава, препарат «Амоксиклав» обладает следующими фармакологическими свойствами:
- Амоксициллин воздействует на патогенную бактериальную микрофлору, присутствующую в организме человека и обладающую чувствительностью к данному компоненту.
- Клавулановая кислота образует целый ряд устойчивых соединений и комплексов, которые не позволяют амоксициллину преждевременно распадаться, увеличивая срок воздействия данного компонента на бактериальную инфекцию.
- Оба вещества, входящие в состав препарата, хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт, поэтому их максимальная плазменная концентрация отмечается уже спустя час после приема лекарственного средства.
Амоксициллин полностью выводится организма вместе с мочой, а клавулановая кислота с каловыми массами, мочой и воздухом, выдыхаемым из легких
Показания к применению
Данный антибиотик назначается специалистами при наличии следующих прямых показаний к его применению:
- Отит среднего уха.
- Синусит, протекающий в острой форме.
- Синусит, перешедший в хроническую форму.
- Воспаление легких.
- Бронхит, перешедший в хроническую форму.
- Наличие инфекций, поражающих мочевыводящие пути.
- Наличие гинекологических инфекций.
- Наличие инфекций, поражающих кожных покров, а также различные мягкие ткани и слизистые оболочки.
- Наличие риска гнойно-септических осложнений после хирургических операций, затрагивающих внутренние органы.
- Инфекционные поражения твердых тканей.
- Периодонтит и другие разновидности одонтогенных инфекционных поражений.
- Шанкроид.
- Гонорея.
- Ангина
- Заглоточный абсцесс.
Препарат «Амоксиклав» также широко применяется в челюстно-лицевой хирургии и ортопедии. Он может использоваться в комплексной терапии для лечения смешанных инфекций, а также в профилактических целях при наличии предрасположенности к инфицированию и образованию гнойных очагов.
Инструкция по применению
Схема приема препарата может различаться в зависимости от поставленного диагноза, в любом случае подобный курс должен назначаться только специалистом с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей состояния пациента.
Обычно «Амоксиклав» применяется следующим образом:
- При легком и среднем протекании обычных простудных заболеваний, спровоцированных бактериальными инфекциями, прием осуществляется трижды в сутки. Максимальная суточная дозировка основного действующего вещества составляет 1125 мг.
- При воспалении легких или гайморите, особенно в тяжелой форме, схема приема остается прежней, но суточная дозировка увеличивается до 1875 мг.
Продолжительность курса определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке, обычно она составляет 1-2 недели
«Амоксиклав» для лечения детей
Препарат «Амоксиклав» зачастую применяется и в педиатрической практике, средство в таблеточной форме должно назначаться с учетом следующих правил:
- Детям от рождения до возраста 3 месяцев суточная дозировка рассчитывается исходя из соотношения 30 мг основного действующего компонента на каждый килограмм веса. Прием должен осуществляться на протяжении всего курса через одинаковые промежутки времени.
- Начиная с трехлетнего возраста, суточная дозировка рассчитывается исходя из соотношения 45 мг основного действующего компонента на каждый килограмм веса, прием осуществляется каждые 12 часов.
- Как только вес ребенка достигает 40 кг, препарат применяется по тем же схемам, что и взрослыми людьми.
При отказе от приема таблеток можно применять суспензию для приема внутрь, готовится она в соответствии со следующими правилами:
- Необходимо открыть флакон с порошком и добавить туда 43 мл предварительно прокипяченной воды.
- Флакон необходимо тщательно взболтать, чтобы внутри не осталось крупиц порошка.
- В полученный раствор добавляется еще 43 мл воды, после чего он повторно взбалтывается или перемешивается.
- Дозировка определяется в индивидуальном порядке, требуется согласование подобной терапии с педиатром.
При отказе от перорального приема препарат в любой форме, а также при наиболее тяжелом течении заболевания или развитии осложнений назначается внутривенное введение антибиотика:
- При лечении недоношенных или новорожденных детей дозировка рассчитывается исходя из соотношения 30 мг действующего вещества на каждый килограмм веса, введение осуществляется каждые 12 часов.
- При лечении детей в возрасте от 3 до 8 лет дозировка остается прежней, но периодичность введения сокращается до 8 часов.
Использование препарата при беременности
«Амоксиклав» относится к антибиотикам с низким уровнем токсичности, но, несмотря на это, при беременности он назначается лишь в редких случаях.
Обычно это происходит при наличии инфекционных заболеваний, протекающих в острой форме и ставящих под угрозу состояния плода.
Целесообразность такого курса и дозировки определяются специалистом в индивидуальном порядке, принимать «Амоксиклав» на любом сроке беременности без получения соответствующего разрешения от врача категорически запрещено.
Побочные эффекты
Препарат «Амоксиклав» хорошо переносится организмом, побочные эффекты возникают лишь в редких случаях и носят временный характер.
Заключаться они могут в следующих проявлениях:
- Нарушения работы пищеварительной системы, приводящие к возникновению чувства тошноты или рвоты, диарее, изменению окраса языка, повышенному газообразованию.
- Поражения кожного покрова в виде появления отечности, сыпи или различных форм дерматита.
- Спутанность сознания.
- Нарушения ночного сна.
- Возникновение тревожных состояний без наличия объективных причин.
- Повышенная возбудимость и активность, возникающие из-за стимуляции деятельности центральной нервной системы.
- Головокружения
- Головные боли.
- Судорожная реакция.
- Изменение химического состава крови.
- Анемия.
- Кандидоз ротовой полости.
- Появление крови в моче.
- Лихорадочные состояния.
- Изменения в процессе функционирования печени, изменения объемов выработки некоторых ферментов.
Противопоказания
Несмотря на хорошую переносимость препарата, у него имеется ряд противопоказаний.
Прием запрещен в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость лекарственных средств, относящихся к пенициллиновой группе.
- Гепатит, причиной которого является прием антибиотиков со схожим действием.
- Холестатическая желтуха.
- Склонность к некоторыми формам острой аллергической реакции.
Аналоги
При невозможности приема «Амоксиклава» может быть назначен один из аналогов, который обладает схожим составом и воздействием.
Среди таких препаратов можно отметить:
- Панклав.
- Медоклав.
- Аугментин.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместный прием с другими препаратами должен быть согласован с лечащим врачом.
Не рекомендуется применять данный антибиотик при приеме следующих средств:
- Контрацептивы, предназначенные для перорального приема.
- Антибиотики, относящиеся к тетрациклиновой группе.
- Любые препараты на основе рифампицина.
- Любые препараты на основе метототрекстата.
- Макролиды.
- Препараты, в процессе переработки которых наблюдается образование и выделение этинилэстрадиола или парааминобензойной кислоты.
- Лекарственные средства со слабительным эффектом.
- Диуретики и любые другие фармакологические препараты, при приеме которых наблюдается блокировка канальцевой секреции.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — масса желтоватого цвета.
1 таб. | |
амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг, кросповидон — 45 мг, кроскармеллоза натрия — 35 мг, магния стеарат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1060 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 17.696 мг, этилцеллюлоза — 0.864 мг, полисорбат 80 — 0.96 мг, триэтилцитрат — 0.976 мг, титана диоксид — 9.36 мг, тальк — 2.144 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
21 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— одонтогенные инфекции.
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.
Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела <40 кг).
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней.
При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (в анамнезе);
— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.
С осторожностью назначают препарат пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации.
Амоксиклав® можно применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
С осторожностью назначают препарат пациентам при печеночной недостаточности.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) — по 1 таб. (500+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела <40 кг).
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не являются эквивалентными 1 таблетке 500 мг+125 мг.
При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.
При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклав® усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения Амоксиклава с дисульфирамом.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
При одновременном применении Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник