От лоратадина болит голова
На сегодняшний день антигистаминные препараты относятся к числу наиболее применяемых в мире лекарственных средств.
Они представлены разнообразными по химическому строению соединениями, которые объединены структурным сходством с гистамином — естественным регулятором развития иммунологических реакций. Это вещество реализует свое действие через антигистаминные рецепторы первого типа (Н1 — рецепторы). Таблетки от аллергии Лоратадин влияют именно на это звено патогенеза.
Антигистаминные средства конкурентно связываются и блокируют чувствительные к медиатору воспаления Н1 — рецепторы. В основном они сконцентрированы в гладкой мускулатуре бронхов, эпителии, выстилающем носовую полость и внутреннюю поверхность кишечника, нервные окончания кожи, клетки желез внешней секреции.
Опосредованно таблетки от аллергии Лоратадин влияют на гистаминовые рецепторы, которые находятся в стенках мелких кровеносных сосудов, тканях миокарда, головного мозга, слизистой оболочке мочевого пузыря. Этим и обусловлены определенные побочные реакции, возникающие на фоне приема препарата.
Именно из-за действия гистамина и обусловлены основные симптомы аллергической реакции немедленного типа. Это зуд, выделения из носа, слезотечение, жжение слизистой, чихание, высыпания, шелушение кожи и другие признаки. Кроме того, данные клинические проявления сопровождаются и общим ухудшением самочувствия, головной болью, постоянной слабостью, нарушениями сна и снижением работоспособности. У детей обострение заболевания сочетается с плохой успеваемостью в школе и недостаточным усвоением нового материала.
Основным ингредиентом препарата является одноименное производное пиперидинкарбоновой кислоты — лоратадин. Оно относится к наиболее распространенным антигистаминным препаратам второго поколения. Но в отличие от своих многих аналогов, это современное лекарственное средство, вполне доступное по цене.
В соответствии с инструкцией, таблетки от аллергии Лоратадин назначают в таких случаях:
- аллергический ринит;
- поллинозы, связанные с сезонным цветением деревьев, сорных и луговых трав;
- аллергический конъюнктивит;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- пищевая аллергия;
- аллергическая реакция на прием определенных лекарственных препаратов;
- пищевая аллергия;
- разнообразные дерматозы аллергической природы, включая атипический дерматит у ребенка.
Кроме того, Лоратадин Тева и его аналоги применяют при выраженной реакции на укусы насекомых, когда в месте поражения развивается сильный болезненный отек, сопровождающийся зудом.
По отзывам врачей, таблетки от аллергии Лоратадин также эффективны в качестве средства симптоматической терапии при сильном насморке и чихании на фоне гриппа и других ОРВИ. Применение этого препарата помогает остановить ринорею, снять отек слизистой оболочки дыхательных путей, облегчить кашель и общее самочувствие пациента.
Активное вещество лоратадин входит в состав таких средств, назначаемых при респираторных инфекциях:
- Анвимакс (капсулы и порошок для приготовления горячего чая);
- Гриппферон с лоратадином, выпускается в форме геля для нанесения на слизистую оболочку носовой полости;
- Антигриппин максимум (капсулы и порошок для разведения с различными вкусами).
Для устранения симптомов сезонной и круглогодичной аллергии Лоратадин и его аналоги применяют в виде таблеток по 10 мг и сиропа с дозировкой активного компонента 1 мг на 1 мл суспензии. Особого внимания заслуживает комбинация лоратадина с интерфероном типа α2b — Аллергоферон. Этот препарат выпускается в виде геля. Он наносится местно, на эпителий носовых ходов для лечения аллергического ринита, особенно в сочетании с конъюнктивитом.
Кроме того, Лоратадин применяют и при других заболеваниях, сопровождающихся интенсивным кожным зудом. Это, например, ветрянка, реакция на редко применяемые рентгеноконтрастные лекарственные средства (например, препарат Липиодол Ультра-Флюид). Таблетки от аллергии Лоратадин также прописывают для профилактики осложнений при вакцинации. В таком случае прием лекарства начинают за 2-3 дня до прививки и продолжают 1-2 суток после нее.
Лоратадин от аллергии: дозировка, взаимодействия с другими лекарствами и противопоказания
Подавляющее большинство антигистаминных препаратов второго поколения являются пролекарствами. При введении в терапевтических дозах они практически не определяются в системном кровотоке, поскольку быстро подвергаются биотрансформации в печени с образованием активных и длительно действующих метаболитов.
Они и обеспечивают основные терапевтические эффекты.
Так, Лоратадин от аллергии под влиянием изоферментов печени (определенных типов цитохрома) превращается в дескарбоэтоксилоратадин. Время достижения максимальной концентрации — до 2,5 часов. Прием пищи не влияет на конечное содержание активного метаболита в крови, но отдаляет начало его действия на 40-60 минут, поэтому лучше пить его перед едой. И если период полувыведения лоратадина составляет в среднем 8 часов, эффект от влияния продукта его трансформации продолжается до 28 часов. Выводится через почки с мочой и с желчью через желудочно-кишечный тракт.
Разнообразные поражения печени и пожилой возраст существенно влияют на метаболизм лоратадина, поэтому его дозировку снижают в два раза. Но почечная недостаточность никак не влияет на выведение препарата.
Противопоказания к лечению аллергической реакции Лоратадином ограничивается гиперчувствительностью к активным и вспомогательным компонентам лекарственного средства.
Также рекомендуется воздержаться от его применения при беременности и кормлении грудью, так как доказано, что лоратадин попадает в грудное молоко и может нанести вред организму младенца. Кроме того, препарат не назначают детям до трех лет. Противоаллергические лекарственные средства второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер и не влияют на работу центральной нервной системы.
Несмотря на избирательное действие лоратадина на гистаминовые рецепторы типа Н1 возможно появление таких нежелательных реакций:
- головная боль, головокружение;
- повышенная утомляемость;
- возбудимость;
- тахикардия, связанная с блокадой атриовентрикулярного узла и ножек пучка Гиса;
- сухость во рту и глазах;
- тошнота, рвота;
- проявления гастрита.
В ходе клинических испытаний препарата побочные эффекты отмечались менее, чем у 2% пациентов, что не превышало их частоту при использовании терапевтически неактивного плацебо.
Таблетки от аллергии Лоратадин сочетаются далеко не со всеми лекарственными препаратами. Эритромицин, Циметидин, Кетоконазол и другие медикаменты, подвергающиеся метаболизму в печени, могут повлиять на концентрацию активного компонента в плазме крови. Поэтому при подобных схемах лечения дозировку Лоратадина корректируют в меньшую сторону. Результат от этого противоаллергенного средства снижается под воздействием алкогольных напитков.
Необходимое количество препарата рассчитывается исходя из возраста пациента. Так, детям от 3 до 12 лет суточная дозировка составляет 5 мг, ее можно принять за один прием во второй половине дня.
В возрасте до 6 лет рекомендуют принимать аналог Лоратадина в форме сиропа (5 мл), ребенку постарше можно дать половину таблетки, что составит 5 мг. Подросткам после 12 лет и взрослым Лоратадин назначают по 10 мг (одной таблетке) раз в сутки.
Специалисты подчеркивают, что при превышении рекомендованной дозировки возрастает риск кардиотоксического действия этого лекарственного средства. Пациент жалуется на тахикардию, резкую сонливость и головную боль.
Для купирования этих симптомов рекомендуют промыть желудок слабым раствором марганцовки для стимуляции рвотного рефлекса и принять соответствующее количество адсорбента (например, активированного угля из расчета 1 таблетка на 10 кг веса). Таблетки от аллергии Лоратадин можно заменить идентичными по составу аналогами, которые ничем не отличаются от оригинального препарата в эффективности, безопасности и продолжительности действия.
Так, доктор может порекомендовать такие лекарственные средства:
- Кларидол (Индия), сироп и таблетки;
- Кларисенс (Россия), суспензия и таблетки;
- Кларитин (Бельгия), также выпускается в форме сиропа и таблеток;
- Ломилан (Словения), суспензия, таблетки для рассасывания и приема внутрь;
- Лорагексал (Германия), таблетки.
Кроме того, препарат выпускается в виде таблеток под оригинальным названием многими отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями. Дозировка активных компонентов одинакова — 10 мг в пилюле и 1 мг в 1 мл сиропа. Доктора утверждают, что таблетки от аллергии Лоратадин могут заменить гораздо более дорогие антигистаминные средства третьего поколения.
Препарат практически не вызывает побочных эффектов, не теряет своей терапевтической активности даже на фоне длительного применения. Кроме того, он может использоваться и в педиатрической практике в форме суспензии.
Источник
| Таблетки | 1 таб. |
| лоратадин | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Противопоказан детям до 2-х лет.
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Действующее вещество: Лоратадин*(Loratadine*).
АТХ: Лоратадин.
Фармакологическая группа: H1-антигистаминные средства.
Состав и форма выпуска :
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
—————————1 табл.
лоратадин ———10 мг.
Вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), карбоксиметилкрахмал натрия (натриевая соль гликолята крахмала), кальция стеарат.
Упаковки ячейковые контурные.
Фармакологическое действие :
Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное.
Показания :
-аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
-конъюнктивит;
-поллиноз;
-крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
-отек Квинке;
-зудящие дерматозы;
-псевдоаллергические реакции;
-аллергические реакции на укусы насекомых.
Побочное действие:
-Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, транзиторное нарушение функции печени.
-Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гииеркинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.
-Со стороны кожных покровов: дерматит, алопеция.
-Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит.
-Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
-Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия
-Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхосиазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
-Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, сердцебиение.
-Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, крапивница, зуд, сыпь.
-Прочие: фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, головная боль (у детей).
Противопоказания:
-беременность;
-период лактации;
-детский возраст до 2-х лет;
-повышенная чувствительность.
*С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени:
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек:
С осторожностью — почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Режим дозирования:
Внутрь.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 раз в сутки.
При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут.
Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут. в 1 прием.
Передозировка:
*Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
*Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Лекарственное взаимодействие:
Эритромицин, циметидин, кетоконазол увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Условия отпуска:
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия хранения:
При температуре 15–25 °C.
Производитель: Вертекс
Источник
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 148 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10.5 мг, стеариновая кислота — 2 мг, крахмал картофельный — до 200 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.
При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.
Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.
В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.
Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.
Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.
Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
Противопоказан детям до 2-х лет.
При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.
При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
