Почему болит голова от пентоксифиллина
| Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой | 1 таб. |
| пентоксифиллин | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей. Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда. Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва. Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.
Применяют в/а (струйно или капельно), в/в (струйно или капельно), в/м, внутрь. Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.
В период лечения следует контролировать уровень АД.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.
Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Пентоксифиллин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пентоксифиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пентоксифиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений кровообращения и трофики тканей у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Пентоксифиллин — препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с игибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени — в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Препарат почти не связывается с белками. Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
Показания
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (ишемический церебральный инсульт);
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- диабетическая ангиопатия;
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушения слуха сосудистого генеза.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг.
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения (уколы в ампулах для инъекций и в виде капельницы).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1-2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — 1-3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
Ампулы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально.
В/в капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения — 90-180 мин); внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Побочное действие
- тошнота, рвота;
- ощущение переполнения в животе;
- спазм желудка;
- понос;
- головокружение;
- головная боль;
- понижение АД;
- стенокардия;
- нарушение сердечного ритма;
- ощущение прилива;
- покраснение кожных покровов;
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок;
- возникновение кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые);
- тромбоцитопения;
- апластическая анемия.
Противопоказания
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Особые указания
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий больной должен находится в положении лежа.
Препарат хорошо переносится больными при рекомендованной скорости инфузий и при инъекциях.
Доза препарата должна быть снижена для больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей выведение препарата уменьшается, в связи с чем может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Аналоги лекарственного препарата Пентоксифиллин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Агапурин;
- Агапурин ретард;
- Агапурин СР;
- Арбифлекс-100;
- Арбифлекс-400;
- Вазонит;
- Пентамон;
- Пентилин;
- Пентилин форте;
- Пентогексал;
- Пентоксифиллин Риво;
- Пентоксифиллин ICN;
- Пентоксифиллин Акри;
- Пентоксифиллин Дарница;
- Пентоксифиллин Тева;
- Пентоксифиллин ФПО;
- Пентоксифиллин Эском;
- Пентомер;
- Радомин;
- Ралофект;
- Ралофект 300 Н;
- Тренпентал;
- Трентал;
- Трентал 400;
- Флекситал.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Похожие лекарства:
Другие лекарства:
- Колме — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли для приема внутрь в ампулах) лекарственного препарата для лечения хронического алкоголизма у взрослых, детей и при беременности
- Низорал — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (крем или мазь 2%, шампунь 2%, таблетки 200 мг) лекарства для лечения перхоти, себорейного дерматита и кандидоза у взрослых, детей и при беременности. Состав
- Фитолизин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (паста для приготовления суспензии) препарата для лечения цистита, пиелонефрита, камней в почках у взрослых, детей и при беременности. Состав
Источник
Отравление пентоксифиллином и его побочные эффектыПентоксифиллин применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч. а) Структура и классификация. Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула — CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9. б) Применение. Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов. Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита «мраморная кожа» и диабетической невропатии. в) Лекарственные формы. Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон. г) Источник. Пентоксифиллин — синтетическое производное ксанти-на. д) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза — 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день. е) Токсичная доза. У детей в возрасте 12—24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000—6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг — все они выжили. У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг. ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином: — Всасывание. Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2—6 ч после проглатывания. — Распределение. Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином. — Выведение. Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен. — Взаимодействие лекарственных средств. По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения. — Беременность и лактация. Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми. и) Механизм действия. Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин: к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином. Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4—5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия. л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином: м) Лечение отравления пентоксифиллином. Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет. При припадках эффективны бензодиазепины (диазепам). Необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций, содержания сахара в крови, кальция и магния в сыворотке и электрокардиографических показателей. Через центральный венозный катетер могут быть введены кристаллоиды. При брадикардии применяли атропин. Можно провести гемодиализ, но опыт применения этого метода для лечения людей недостаточен. Признаки и симптомы обычно ослабевают через 12 ч. — Также рекомендуем «Отравление лекарствами снижающими содержание холестерина (липидов) и их побочные эффекты» Оглавление темы «Отравление лекарствами»:
|
Источник
